本發(fā)明提供了一種PD?I配體的關(guān)鍵中間體的合成方法，通過(guò)化合物2制得中間體5，將其直接溶于溶劑得化合物6；將化合物3和化合物4反應(yīng)得化合物7；將化合物7回流后，濃縮至干溶解于四氫呋喃中，滴加至含有化合物6和正丁基鋰溶液中；反應(yīng)結(jié)束后得化合物8；向含有化合物8的干燥四氫呋喃中加入硼氫化鋰，攪拌，淬滅，經(jīng)萃取等步驟得粗品并純化得化合物9；將化合物9和二氧化錳混于甲苯中，反應(yīng)液冷卻后過(guò)濾，濾液濃縮干后純化得化合物10；在干燥的四氫呋喃中加入化合物10和Lawesson試劑，加熱至回流至反應(yīng)完成；將反應(yīng)液濃縮干經(jīng)純化得化合物1。本發(fā)明路線僅有一步使用了金屬催化，且該步驟遠(yuǎn)離最終化合物，極大降低了藥物分子中的金屬殘留。