本發(fā)明涉及分別制備式I或IV的新的取代的鹵代芳烴化合物的新方法，其中R1、R2、R3、R4、R5、X和Y如本文所定義，該方法包括在式III的羰基反應物(其中R1和R2如本文所定義)的存在下，通過有機鋰化合物對式II或V的二鹵代芳烴分別進行新的和有效的選擇性單鋰化。在本發(fā)明的方法中，新形成的鋰化鹵代芳烴被羰基反應物在原位連續(xù)淬滅，以形成所述的取代的鹵代芳烴。該方法適合分批式或連續(xù)流動系統(tǒng)。由本發(fā)明的方法制成的取代的鹵代芳烴，可用作制備N－芳基和N－雜芳基取代的藥學活性化合物的中間體，所述的藥學活性化合物包括5－羥色胺1(5－HT1)受體的選擇性拮抗劑、逆激動劑和部分激動劑，其可用于治療或預防抑郁癥、焦慮癥、強迫癥(OCD)和對5－HT1激動劑或拮抗劑有適應癥的其他疾病。