本發(fā)明涉及多糖技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種牛血清白蛋白?氧化石墨烯改性殼聚糖納米載藥系統(tǒng)及其制備方法。該方法制備的納米載藥系統(tǒng)為夾心結(jié)構(gòu)，殼聚糖通過(guò)共價(jià)鍵覆蓋在石墨烯表面，殼聚糖的外層覆蓋有牛血清白蛋白。本發(fā)明的制備方法添加了牛血清白蛋白，既改善了材料的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)性質(zhì)、優(yōu)化藥物在活細(xì)胞中的遞送、更好的實(shí)現(xiàn)腫瘤靶向性，同時(shí)又對(duì)氧化石墨烯改性殼聚糖復(fù)合材料具有顯著的保護(hù)作用，進(jìn)一步提高藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性；本發(fā)明向納米載體中同時(shí)添加了兩種抗腫瘤藥物，紫杉醇和喜樹堿，能夠起到協(xié)同作用，充分發(fā)揮兩種藥物的藥理活性。