本發(fā)明涉及用于提供活生物體內生物化學活性的高分辨率、體內成像的雙功能檢測劑。使用這些雙功能檢測劑的方法可以包括:將其給藥于活生物體,然后使用一種模式(即MRI)估計檢測劑的定位,同時使用第二模式(即光學成像)估計生物化學活性的水平。一種雙功能檢測劑包括磁共振成分和光學成像成分。該磁共振成分包括總是活化或“打開”的造影劑。該光學成像成分包括可活化的造影劑或染料,該可活化的造影劑或染料僅僅在特定事件存在時被活化或“打開”。例如,該光學成像成分可以被以下事件活化:存在預定波長的光,和(1)存在特定的生物化學標記,(2)酶裂解,或(3)周圍介質的溫度或pH改變。這些雙功能檢測劑使得能夠同時獲得解剖學和功能/代謝信息。