本發(fā)明涉及藥物化學(xué)、放射性藥物化學(xué)和臨床核醫(yī)學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種用于靶向PSMA的EuK二聚體化合物、衍生物及其應(yīng)用。本發(fā)明提供一種EuK二聚體化合物或其藥用可接受的衍生物，所述EuK二聚體化合物的結(jié)構(gòu)如式(I)所示：其中，R為123I、124I、125I、127I、131I或211At。該類化合物與前列腺特異性膜抗原(PSMA)有很高的親和性，適合用于前列腺癌診斷、分期、治療和療效評估，以及用于穿刺活檢中影像引導(dǎo)和快速病理分析。