本發(fā)明公開了一種多功能靶向納米熒光探針及其制備與應(yīng)用。首先將疏水性的雙光子共軛寡聚物通過含二硫鍵的側(cè)鏈接枝到親水性的腫瘤靶向生物分子透明質(zhì)酸，得到兩親性聚合物；該兩親性聚合物可通過超分子自組裝形成納米熒光探針，同時負(fù)載抗腫瘤藥物；該納米熒光探針及藥物載體在體內(nèi)循環(huán)時抗降解能力強，具有更高的穩(wěn)定性，而到達(dá)腫瘤細(xì)胞時由于被高表達(dá)的還原性物質(zhì)谷胱甘肽、透明質(zhì)酸酶降解產(chǎn)生熒光增強響應(yīng)，實現(xiàn)靶向雙光子熒光成像，并引發(fā)所負(fù)載藥物的快速釋放，使抗腫瘤藥物更高效的發(fā)揮治療作用。制備的多功能靶向納米熒光探針及藥物載體能夠同時實現(xiàn)腫瘤靶向激光共聚焦雙光子熒光成像和藥物輸送，并對藥物的釋放進行實時、無損的監(jiān)測。