本發(fā)明公開載甲氨蝶呤脂質(zhì)微泡、制備方法及其應(yīng)用；載甲氨蝶呤脂質(zhì)微泡包括惰性氣體/藥液及殼層；殼層由化學(xué)鍵連甲氨喋呤的脂質(zhì)衍生物和天然磷脂組成；化學(xué)鍵為酯鍵，在酸性環(huán)境和酯酶存在下可發(fā)生斷裂，以爆破殼層。效果：本發(fā)明提供的載甲氨蝶呤脂質(zhì)微泡是以共價鍵連甲氨喋呤藥物的脂質(zhì)衍生物作為成膜材料，當靜脈注射后，血液中循環(huán)的載甲氨蝶呤脂質(zhì)微泡可作為超聲成像造影劑，以實現(xiàn)實時監(jiān)測藥物分布，當微泡到達治療區(qū)域后可通過超聲靶向爆破技術(shù)使微泡轉(zhuǎn)化為載藥納米粒子，超聲結(jié)合微泡產(chǎn)生的空化效應(yīng)能有效促進細胞對納米粒子藥物的攝取，當這些納米粒子藥物進入細胞后能在病變部位酸性微環(huán)境和酯酶作用下釋放，從而極大增強藥物療效。