本發(fā)明屬藥物化學(xué)和醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及新的具有抗腫瘤活性的式(1)的銥配合物、制備方法及其藥用用途。本發(fā)明的銥配合物具有明顯抗腫瘤作用以及良好的劑量依賴關(guān)系；在對A549(非小細(xì)胞肺癌)、A2780(卵巢癌)、KB(口腔表皮癌)、MBA-MD-2314(乳腺癌)的細(xì)胞毒活性測試中，所述銥配合物的抗腫瘤活性與奧沙利鉑活性相當(dāng)，甚至優(yōu)于奧沙利鉑。本發(fā)明進(jìn)一步提供所述銥配合物在制備抗腫瘤藥物上的應(yīng)用。