本發(fā)明屬藥物化學(xué)和醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,涉及新的具有抗腫瘤活性的鉑配合物、制備方法及其藥用用途。本發(fā)明公開了如下式(1)所示的鉑配合物,經(jīng)藥理研究,結(jié)果顯示,所述的的鉑配合物具有明顯抗腫瘤作用以及良好的劑量依賴關(guān)系。在對人肺腺癌細(xì)胞(SPCA-1)的細(xì)胞毒活性測試中,結(jié)果顯示,所述鉑配合物的抗腫瘤活性與奧沙利鉑活性相當(dāng),甚至優(yōu)于奧沙利鉑。本發(fā)明的鉑配合物可制成包含安全有效量鉑配合物及藥用載體的各種制劑。