本發(fā)明屬于化學醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種Hedgehog(Hh)信號通路Smoothened(SMO)受體小分子抑制劑，具體涉及化學通式(I)的具有Smoothened抑制活性的吲哚類衍生物或其鹽及其制備方法和藥物組合物，經(jīng)對Hh信號通路的抑制活性測試實驗，結(jié)果表明：本發(fā)明大部分化合物對Hh信號通路有較好的抑制活性。本發(fā)明還公開了所述化合物在制備治療與Hh有關(guān)的疾病的藥物中的用途所述的疾病為基底細胞癌(basal?cell?carcinoma；BCC)、髓母細胞瘤(medullblastoma；MB)、小細胞肺癌(SCLC)、髓母細胞瘤及橫紋肌肉瘤或前述疾病組合。