本發(fā)明涉及化學(xué)醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種γ?谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶靶向的分子探針及其制備方法和用途，提供的一種γ?谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶靶向的分子探針，具有式(1)所示結(jié)構(gòu)，特異靶向γ?谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶，在體外細胞攝取和體內(nèi)動物成像研究中均證明了該分子探針特異靶向腫瘤細胞或腫瘤組織中的高表達的γ?谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶，可以用于細胞或荷瘤小鼠的GGT酶水平的檢測，可用于制備γ?谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶靶向的藥物、藥物載體或顯像產(chǎn)品。