本發(fā)明涉及從中藥或天然藥物復(fù)雜體系中篩選活性成分的方法，提供了一種基于代謝組學(xué)和中藥化學(xué)成分分析技術(shù)從中藥或天然藥物復(fù)雜體系篩選活性成分的方法，其特征是：建立相關(guān)疾病的動(dòng)物模型并給予中藥或天然藥物復(fù)方的有效部位或其加/減味方進(jìn)行干預(yù)治療；針對(duì)藥物干預(yù)治療的動(dòng)物體液或組織進(jìn)行代謝組學(xué)研究，獲得各藥物治療組的療效差異信息；應(yīng)用多元統(tǒng)計(jì)分析方法尋找并鑒定差異化學(xué)成分，進(jìn)而獲得中藥或天然藥物復(fù)方中具有活性作用的先導(dǎo)化合物或化合物群。本發(fā)明的篩選活性成分的方法合理、可行。本發(fā)明可以作為從中藥或天然藥物復(fù)雜體系中開發(fā)新藥的方法，亦可以作為中藥或天然藥物復(fù)方藥物質(zhì)量控制的補(bǔ)充手段。