本發(fā)明公開了一種醫(yī)藥化工技術(shù)領(lǐng)域的硫酸肝素與FK506共軛物酶化學(xué)合成以及應(yīng)用；提供了一種研究硫酸肝素調(diào)控胚胎發(fā)育作用機(jī)制與理解細(xì)胞核中硫酸肝素的構(gòu)效關(guān)系小分子工具或探針，其中所述的硫酸肝素指結(jié)構(gòu)確定且多樣化的己糖醛酸與氨基葡萄糖重復(fù)二糖單元，同位素¹⁴C標(biāo)記放射性分析發(fā)現(xiàn)所述共軛物的穿膜入核能力大大提高。