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(R)?2?(2,5?二氟苯基)吡咯烷的合成方法及中間體

779 編輯：管理員來源：中冶有色技術網(wǎng)

2023-03-19 00:26:05

本發(fā)明公開一種(R)?2?(2,5?二氟苯基)吡咯烷的合成方法，包括：鹵代縮丙醛的格氏試劑與亞胺化合物I進行加成反應；得到的加成產(chǎn)物經(jīng)過成環(huán)反應得到手性的亞胺化合物II；亞胺化合物II經(jīng)過還原反應、后處理得到最終產(chǎn)物；或者亞胺化合物III在還原劑三仲丁基硼氫化鋰存在下，進行還原反應；還原產(chǎn)物在堿性條件下進行成環(huán)反應；成環(huán)產(chǎn)物在酸性條件下脫除叔丁基亞砜基，后處理得到最終產(chǎn)物。本發(fā)明還公開了一種制備上述化合物的中間體。本發(fā)明利用大位阻的還原劑或格氏試劑，不但可以使反應溫度大大提高，反應條件比已有專利方法大大改善，且極大地增加了所需異構體的含量。

聲明：

“(R)?2?(2,5?二氟苯基)吡咯烷的合成方法及中間體” 該技術專利(論文)所有權利歸屬于技術(論文)所有人。僅供學習研究，如用于商業(yè)用途，請聯(lián)系該技術所有人。

我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)