醋酸氯地孕酮的制備方法,以17a羥基黃體酮為原料,先將17a羥基黃體酮溶解于有機溶劑中,在酸催化下與溴素反應得上溴物,該上溴物在有機溶劑中與溴化鋰、
碳酸鋰反應脫溴得到6脫氫物;再將6脫氫物溶解于有機溶劑中,與有機過氧酸反應得環(huán)氧物;然后將環(huán)氧物溶解于有機溶劑中,與氯化氫氣體進行加成反應,并在強酸溶液中脫水得氯地孕酮;最后將氯地孕酮溶入有機溶劑中,在酸催化下與醋酸酐發(fā)生反應得醋酸氯地孕酮,HPLC含量99.0?99.5%,四步合成反應總收率80?82%。相對于傳統(tǒng)合成方法,本發(fā)明工藝操作簡便,經濟環(huán)保,合成總收率高,產品質量好,成本降低40?45%;工藝中使用的溶劑可回收循環(huán)套用,十分利于工業(yè)化生產。
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