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通過催化氧化制備泮托拉唑鈉關(guān)鍵中間體2的方法

878   編輯:管理員   來源:湖南九典宏陽制藥有限公司  
2024-03-12 17:30:28
權(quán)利要求書: 1.一種通過催化氧化制備泮托拉唑鈉關(guān)鍵中間體2的方法,其特征在于,以中間體1為原料,采用四甲基哌啶氧化物和硝酸鐵作為催化劑,在空氣或氧氣條件下,將中間體1催化氧化成中間體2;其合成路線如下:。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,所述的四甲基哌啶氧化物為4?羥基?2 ,2,6 ,6?四甲基哌啶氧化物或2 ,2 ,6 ,6?四甲基哌啶氧化物;硝酸鐵為九水合硝酸鐵或其它硝酸鐵水合物或無水合物。3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述中間體1與四甲基哌啶氧化物和硝酸鐵的質(zhì)量比為100:(1 5):(3 7)。~ ~4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法,其特征在于,所述中間體1與四甲基哌啶氧化物和硝酸鐵的質(zhì)量比為100:3:5。5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,所述通過催化氧化制備泮托拉唑鈉關(guān)鍵中間體2的方法,具體包括以下步驟:將中間體1溶解在溶劑中,接著向其中加入催化劑四甲基哌啶氧化物和硝酸鐵,在20~30℃下,通入O2或空氣,進(jìn)行反應(yīng),反應(yīng)完畢后,進(jìn)行后處理,得到中間體2。6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于,所述的反應(yīng)時間為6 12h,反應(yīng)至中控中間~體1的含量≤1.0%。7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于,通入O2或空氣的流速在100ml/min~1000ml/min,或者保持O2或空氣壓力為0.1Mpa~0.5Mpa。8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法,其特征在于,所述的后處理具體包括以下步驟:向反應(yīng)完畢的反應(yīng)液中加入水,靜置分液后,向有機(jī)相中加入硫代硫酸鈉水溶液或亞硫酸鈉水溶液,分液后,將有機(jī)相減壓濃縮,最后重結(jié)晶后,得到中間體2。9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法,其特征在于,所述硫代硫酸鈉水溶液或亞硫酸鈉水溶液及的質(zhì)量濃度為2 10%。~ 說明書: 一種通過催化氧化制備泮托拉唑鈉關(guān)鍵中間體2的方法技術(shù)領(lǐng)域[0001] 本發(fā)明屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種通過催化氧化制備泮托拉唑鈉關(guān)鍵中間體2的方法。背景技術(shù)[0002] 泮托拉唑鈉(PantoprazoleSodium),化學(xué)名為5?二氟甲氧基?2?[[(3,4?二甲氧基?2?吡啶基)?甲基]亞磺酰基]?1H?苯并咪唑鈉一水合物,是治療消化性潰瘍和急性胃粘膜病變所致出血的一種安全、有
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