本發(fā)明公開了一種抗腫瘤藥物AZD9291的制備方法。該方法為:4?氟?2?甲氧基?5?硝基苯胺與3?(2?氯?嘧啶?4?基)?1?甲基吲哚進行反應(yīng)得到中間體1;中間體1與N, N, N′?三甲基乙二胺反應(yīng)得到化合物中間體2;中間體2經(jīng)氫化還原反應(yīng)得到化合物中間體3,中間體3再進一步引入丙烯酰基生成AZD9291,其特征是,中間體2的制備過程中加入活化劑溴化亞銅;中間體3的氫化還原為鈀碳催化加氫還原,AZD9291的丙烯酰基引入為丙烯酸的混酐溶液。該方法有效的減少了
固廢的產(chǎn)生,并提高了產(chǎn)品純度和收率。
聲明:
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