本發(fā)明提供一種阿維巴坦的簡(jiǎn)便制備方法,以哌啶?5?酮?2S?甲酸酯Ⅱ?yàn)樵?,與O?保護(hù)基羥胺鹽酸鹽發(fā)生縮合反應(yīng),然后經(jīng)還原、手性拆分、堿性條件下水解得到5R?取代基氧基氨基哌啶?2S?甲酸V;然后和光氣、固體光氣或雙光氣“一鍋法”進(jìn)行環(huán)脲化、酰氯化和酰胺化反應(yīng),經(jīng)脫保護(hù)基、硫酸酯化、四丁基銨化成鹽得{[(2S,5R)?2?氨基甲?;?7?氧代?1,6?二氮雜環(huán)[3.2.1]辛烷?6?基]氧基}磺酰基四正丁基銨鹽VII,最后經(jīng)離子交換制得阿維巴坦I。本發(fā)明制備路線簡(jiǎn)便、易于操作、原料價(jià)格低,成本低、“三廢”排放小,原子利用率高,經(jīng)濟(jì)環(huán)保,并且各步收率高,有利于阿維巴坦的工業(yè)化生產(chǎn)。
聲明:
“阿維巴坦的簡(jiǎn)便制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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