本發(fā)明公開(kāi)了一種西地那非中間體的新合成方法及所得西地那非中間體,屬于藥物中間體制備的技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明包括以下步驟:S1:硝基化反應(yīng)以1?甲基?3?丙基吡唑?5?甲酸乙酯為起始原料,采用濃硫酸和濃硝酸對(duì)起始原料進(jìn)行硝化,得硝基化產(chǎn)物;S2:酰胺化反應(yīng)采用氯化銨和三甲基鋁組成的氨解試劑對(duì)硝基化產(chǎn)物進(jìn)行氨解,淬滅,分離,干燥,蒸發(fā)溶劑,得西地那非中間體1?甲基?3?丙基?4?硝基吡唑?5?甲酰胺。本發(fā)明從起始原料到目標(biāo)產(chǎn)物只需要兩步反應(yīng)即可完成,工藝流程短,條件溫和,產(chǎn)品收率大幅增加,省去了大量使用強(qiáng)酸、強(qiáng)堿和氯化亞砜等無(wú)機(jī)刺激性原料,不會(huì)對(duì)設(shè)備造成腐蝕,減少了大量廢水和廢酸,減輕了環(huán)境壓力。
聲明:
“西地那非中間體的新合成方法及所得西地那非中間體” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請(qǐng)聯(lián)系該技術(shù)所有人。
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