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本發(fā)明提供一種大黃酸吡啶季銨鹽類化合物及其合成方法和應(yīng)用,該類化合物的結(jié)構(gòu)式如通式Ⅰ所示,合成路線是以大黃酸、吡啶烷醇/胺以及含不同取代的溴芐類化合物為原料,通過(guò)兩步化學(xué)反應(yīng)合成。通過(guò)對(duì)常見(jiàn)革蘭氏陽(yáng)性菌如耐藥性金黃色葡萄球菌以及革蘭氏陰性菌如耐藥型銅綠假單胞菌、耐藥型鮑曼不動(dòng)桿菌和大腸桿菌進(jìn)行抗菌活性測(cè)試,經(jīng)初步生物活性測(cè)試表明該類化合物有優(yōu)異的抗耐藥菌活性,對(duì)HepG2、HEK293和A549細(xì)胞的體外細(xì)胞毒性實(shí)驗(yàn)表明,本發(fā)明合成的大黃酸類衍生物具有較高的安全性,此外,本發(fā)明所合成的化合物顯著改善了溶解性。因此,在制備臨床抗感染治療藥物方面具有很好的應(yīng)用前景。
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