本發(fā)明公開了一類2, 3?內(nèi)酰胺環(huán)稠合喹唑啉?4(3H)?酮衍生物及其制備方法和應用。以天然產(chǎn)物駱駝寧堿A中所含稠合喹唑啉環(huán)為模板，設計合成了一系列新型結(jié)構(gòu)的簡化的三環(huán)稠合喹唑啉衍生物，并對其進行了抗肝癌細胞的活性測試實驗，為駱駝寧堿和喜樹堿的結(jié)構(gòu)改造提供了一定研究方向，并可為進一步發(fā)現(xiàn)抗腫瘤藥物提供新型的先導結(jié)構(gòu)。本發(fā)明所用于合成該類稠合三環(huán)喹唑啉衍生物的方法經(jīng)過多次試驗驗證，涉及了連續(xù)的4～5步傳統(tǒng)的化學反應(分子間環(huán)合、烷基化、氨解、分子內(nèi)環(huán)合與取代反應)，并從多方面證實這種反應序列的安排最有利于終產(chǎn)物產(chǎn)率的提高，整個合成路線用于該類化合物的合成首次被公開報道，可為該類衍生物的大量合成和結(jié)構(gòu)改造提供參考方法。