本發(fā)明屬于放射性藥物標(biāo)記領(lǐng)域，具體涉及一種可激活的腫瘤凋亡正電子發(fā)射斷層顯像(Positron?Emission?Computed?Tomography，簡稱PET)劑及其制備方法和用途，具有式(1)所示的結(jié)構(gòu)，其標(biāo)記過程僅需要30min，標(biāo)記時間短，標(biāo)記產(chǎn)物的放射化學(xué)產(chǎn)率能夠達到54％，比活度為1.2Ci/μmol，放化純大于98％，標(biāo)記效率高，穩(wěn)定性高，且制備步驟簡單。標(biāo)記產(chǎn)物體外穩(wěn)定性高，對于凋亡細胞具有高度的靶向性，可以作為正電子發(fā)射斷層顯像(PET)劑，對腫瘤凋亡進行檢測；也可用于因細胞凋亡異常導(dǎo)致的相關(guān)疾病的早期診斷、檢測進展、治療后的早期療效評估或新治療方案的開發(fā)和個性化的診療方案等。