本發(fā)明公開了一種氨基化合物的衍生化方法及其應(yīng)用，所述衍生化方法至少包括：將含有氨基化合物、衍生化試劑的混合物進行衍生化反應(yīng)，得到衍生化產(chǎn)物；衍生化試劑為吡喃鹽。本發(fā)明通過化學(xué)修飾技術(shù)對氨基化合物進行衍生化處理，改變其物理化學(xué)特性，從而提高液相色譜?質(zhì)譜聯(lián)用檢測中的離子化效率，降低基質(zhì)干擾；同時減少無機鹽及內(nèi)源性雜質(zhì)的干擾，改善被分析物的信號強度，便于色譜分離和質(zhì)譜檢測，使得采用液相色譜?質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)分析對衍生化產(chǎn)物檢測，能實現(xiàn)對氨基化合物的定性、定量分析。