本發(fā)明公開了一種托法替布中間體胺及其雙鹽酸鹽的制備方法,本發(fā)明之托法替布中間體胺的制備方法,以乙酰乙酸甲酯和氰乙酰胺為起始原料,經(jīng)過縮合、烯鍵還原、氰基水解成酰胺、N芐基化、霍夫曼降解制備伯胺,伯胺的單甲基化、手性拆分、羰基用硼氫化鋅還原,得到目標(biāo)產(chǎn)物。將得到的(3R,4R)1?芐基?3?甲氨基?4?甲基哌啶與鹽酸成鹽,得到雙鹽酸鹽。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于,整個(gè)工藝避免了酸性條件下高壓氫化反應(yīng);所有反應(yīng)步驟均采用了常規(guī)的反應(yīng)試劑和溶劑,原料來源不受限制且成本較低;避免了危險(xiǎn)性高的氫化鋁鋰還原試劑,各步驟選擇性較高,各步反應(yīng)產(chǎn)物容易精制,具有工業(yè)化的優(yōu)勢。
聲明:
“托法替布中間體胺及其雙鹽酸鹽的制備方法” 該技術(shù)專利(論文)所有權(quán)利歸屬于技術(shù)(論文)所有人。僅供學(xué)習(xí)研究,如用于商業(yè)用途,請聯(lián)系該技術(shù)所有人。
我是此專利(論文)的發(fā)明人(作者)