本發(fā)明公開了一種諾司普托及其醋酸鹽的制備方法，其特征在于，包括如下反應步驟：1)以化合物R為起始原料，利用叔丁基二甲基氯硅烷或三甲基氯硅烷對3位的羥基進行保護得到化合物A；2)對甲苯磺酰氯或甲基磺酰氯與化合物A的4位上的羥基反應，生成化合物B；3)化合物B脫出3位羥基的保護基得到化合物C；4)化合物C與氨水或氨氣反應，生成化合物D；5)化合物D水解得到諾司普托。本發(fā)明通過對諾司普托合成工藝的優(yōu)化，整個合成步驟中不需要柱層析分離產(chǎn)物，操作簡單，并且本發(fā)明不需要使用疊氮化合物、氫化鋰鋁等危險化學品，獲得的產(chǎn)品收率高，純度高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。