本發(fā)明公開了一種4,5,6,7-四氫異噻唑[4,3-c]哌啶類化合物及其制備方法和應(yīng)用。該方法：向有機(jī)溶劑溶液中加入N-取代的哌啶酮肟，在-80～60℃下加入正丁基鋰，維持該溫度下反應(yīng)1～24h，再加入甲酸乙酯或DMF溶液，在-80～60℃下反應(yīng)0～24h，再加入鹽酸或硫酸溶液或?qū)妆交撬峒訜峄亓鞣磻?yīng)1～24h，即可生成4,5,6,7-四氫異噻唑[4,3-c]哌啶類化合物。所述4,5,6,7-四氫異噻唑[4,3-c]哌啶類化合物包括N-芐基-4,5,6,7-四氫異噻唑[4,3-c]哌啶、N-叔丁基-4,5,6,7-四氫異噻唑[4,3-c]哌啶和N-芐氧羰基-4,5,6,7-四氫異噻唑[4,3-c]哌啶。該方法簡單、操作方便，產(chǎn)品在醫(yī)藥、農(nóng)藥中間體中具有廣泛的用途。