本發(fā)明涉及環(huán)孢菌素類似物的異構(gòu)體混合物,該類似物在結(jié)構(gòu)上與環(huán)孢菌素A相似。該混合物與各異構(gòu)體、天然存在的環(huán)孢菌素和其它現(xiàn)有的環(huán)孢菌素和環(huán)孢菌素衍生物相比,具有增強(qiáng)的功效和降低的毒性。本發(fā)明實(shí)施方案涉及稱為ISATX247的環(huán)孢菌素A類似物的順式和反式異構(gòu)體及其衍生物。ISATX247異構(gòu)體的混合物與天然存在的環(huán)孢菌素和其它現(xiàn)有的各種環(huán)孢菌素相比,具有增強(qiáng)的功效和降低的毒性的組合。ISATX247異構(gòu)體及其烷基化、芳基化、和氘化衍生物可通過立體選擇性路線合成,其中具體的反應(yīng)條件決定了立體選擇性的程度。立體選擇性路線可利用Wittig反應(yīng),或含無機(jī)元素(如硼、硅、鈦、和鋰)的有機(jī)金屬試劑。混合物中各異構(gòu)體的比例范圍是(E)-異構(gòu)體:(Z)-異構(gòu)體=10-90重量%:90-10重量%,以混合物的總重量為基礎(chǔ)計(jì)算。