本發(fā)明涉及一種3?羥甲基?7,8?二氫?4H,6H?1,2,5,8A?四氮雜?薁?5?羧酸叔?丁基酯的合成方法，分四步，第一步，化合物1在烷基鋰試劑作用下和化合物2反應得到化合物3，第二步，化合物3和化合物4在水中合環(huán)反應得到化合物5；第三步，化合物5在堿作用下分子內合環(huán)得到化合物6；第四步，化合物6經四氫鋁鋰還原酯基得到化合物7。本發(fā)明的方法具有原料易得、合成路線短、適合放大、收率較高等優(yōu)點，解決了目前沒有適合工業(yè)化合成方法的技術問題。