本發(fā)明公開(kāi)了一種多巴胺D4受體激動(dòng)劑A-412997鹽酸鹽的生產(chǎn)方法,該方法使用廉價(jià)試劑正丁基鋰作為交換試劑,得到吡啶鋰鹽,再與N-Boc-4-哌啶酮進(jìn)行反應(yīng),得到化合物1-N-Boc-4-(2-吡啶基)-4-羥基哌啶,然后進(jìn)行脫水分子,再上Boc,氫化,脫Boc等步驟得到化合物4-(2-吡啶基)哌啶二鹽酸鹽,化合物4-(2-吡啶基)哌啶二鹽酸鹽在和化合物氯乙酰間甲苯胺取代反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物多巴胺D4受體激動(dòng)劑A-412997鹽酸鹽。本發(fā)明工藝流程簡(jiǎn)單,利于放大生產(chǎn),試劑價(jià)格相對(duì)較低,產(chǎn)率較高,總產(chǎn)率達(dá)到44.5%,是一條有效的生產(chǎn)A-412997鹽酸鹽的方法。
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